ARV-471 是一种研究性、可口服生物利用的 PROTAC 蛋白降解剂，旨在专门靶向和降解雌激素受体 (ER)，用于治疗局部晚期或转移性 ER+/HER2- 乳腺癌患者。
该药初期尝试了多种E3 binder，最后由于成药性的问题放弃了结合VHL的结合子，换成了目前进入临床最常用的可以结合CRBN的来那度胺结合子。而ARV-471的另一端结合雌激素受体的配体和中间连接子从柔性优化到刚性，从长链优化到短链的优化最终得到了口服有效的临床小分子结构。
在临床前研究中，ARV-471 在肿瘤细胞中表现出近乎完全的 ER 降解，在多个 ER 驱动的异种移植模型中作为单一药物给药时可诱导强烈的肿瘤缩小，并且与氟维司群相比表现出优异的抗肿瘤活性，既可以作为单一药物，也可以与CDK4/6抑制剂联合使用。
2021年7月，Arvinas宣布与辉瑞公司就ARV-471的共同开发和商业化展开全球合作，合作金额超过20亿美元；而且Arvinas 和辉瑞将平分全球开发成本、商业化费用和利润。今年8 月， ARV-471（代号：PF-07850327）在中国申报临床。
